Des chercheurs développent une nouvelle méthode chimique pour améliorer la découverte de médicaments
Crédits : Edward Jenner de Pexels
Les chercheurs du Moffitt Cancer Center ont mis au point un nouveau réactif qui améliore la précision de la synthèse des médicaments. Cette méthode innovante, publiée dans Nature Communicationsprésente un nouveau réactif d’échange de fluorure de soufre (SuFEx) qui permet une production hautement contrôlée de molécules cruciales à base de soufre, notamment les sulfinamides, les sulfonimidamides et les sulfoximines.
Ces composés sont essentiels dans l’industrie pharmaceutique, mais il est difficile de les synthétiser avec la précision stéréochimique requise. Le réactif innovant t-BuSF utilise la réactivité de libération de contrainte pour atteindre un niveau d’efficacité et de sélectivité jusqu’alors inaccessible, ouvrant la voie à un développement de médicaments plus efficace et à des applications plus larges dans la recherche médicale.
« Les composés à base de soufre, y compris ceux développés à l’aide des nouvelles méthodes, sont connus pour avoir des propriétés physicochimiques favorables qui en font des candidats idéaux pour le développement de médicaments », a déclaré Justin M. Lopchuk, Ph.D., auteur principal et membre associé du département de découverte de médicaments de Moffitt. « La capacité de synthétiser rapidement ces composés et le contrôle stéréochimique ouvrent de nouvelles possibilités pour la conception de thérapies ciblées qui combattent les cellules cancéreuses plus efficacement tout en minimisant les effets secondaires. »
En exploitant les propriétés uniques du réactif t-BuSF, les chercheurs ont pu explorer des espaces chimiques jusque-là inaccessibles au sein de la famille du soufre, notamment dans les états d’oxydation S(IV) et S(VI). Cette avancée a permis la création de plus de 70 nouveaux composés chimiques, dont beaucoup ont des applications immédiates en chimie médicinale et dans le développement de nouveaux agents pharmaceutiques.
Lopchuk ajoute que cette recherche a déjà été utilisée pour améliorer considérablement la synthèse évolutive du DFV890, un composé expérimental de Novartis actuellement en essais cliniques à Moffitt et dans d’autres sites pour les maladies myéloïdes.
Plus d’informations :
Paresh R. Athawale et al., La réactivité induite par libération de contrainte d’un réactif chiral SuFEx fournit un accès stéréocontrôlé aux sulfinamides, sulfonimidamides et sulfoximines, Nature Communications (2024). DOI: 10.1038/s41467-024-51224-w
Fourni par le H. Lee Moffitt Cancer Center & Research Institute
Citation: Des chercheurs développent une nouvelle méthode chimique pour améliorer la découverte de médicaments (2024, 17 août) récupéré le 17 août 2024 à partir de
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